河南迪康醫(yī)藥有限有責(zé)任公司
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批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20051496 | |
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更新時間:??2021-03-03 15:46:16 | |
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產(chǎn)品功效:適用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染,下呼吸道感染,皮膚軟組織感染,急性中耳炎,肺炎支原體肺炎,沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎,軍團菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染,幽門螺桿菌感染的治療。
用法用量:【藥品名稱】
通用名稱:克拉霉素膠囊
商品名稱:悅來
英文名稱:Clarithromycin Capsules
漢語拼音:Kelameisu Jiao nang
【成 份】本品主要成份為克拉霉素。
化學(xué)名稱:6-O-甲基紅霉素
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或結(jié)晶性粉末
【規(guī) 格】0.25g。
【用法用量】成人,口服,常用量一次250mg,每12小時1次;重癥感染者一次500mg,每12小時1次,根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日,兒童,口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,一次125mg,每12小時1次;根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。
【不良反應(yīng)】
1.主要有口腔異味(3),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2~3),頭痛(25),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Steven-Johnson癥。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞系統(tǒng)副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【禁 忌】
1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事項】
1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg,一日1次;重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當(dāng)?shù)闹委煛?br>5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產(chǎn)物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物相互作用】
1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。
2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。
5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導(dǎo)致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導(dǎo)致Q—T間期延長,但無任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯開服用時間。
9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g 時,不應(yīng)與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。
【藥理毒理】
1.藥理:
本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
本品的作用機制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2.毒理:
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細(xì)胞微粒體試驗、細(xì)菌致突變頻率試驗、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。
動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
【藥代動力學(xué)】
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65~75。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3~4 小時,其代謝物為 5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為4.5~4.8 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36,自大便排出占52。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
【貯 藏】遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
【包 裝】藥品包裝用鋁箔、聚氨乙烯固體藥用硬片,6粒/板/盒。
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部
用法用量:【藥品名稱】
通用名稱:克拉霉素膠囊
商品名稱:悅來
英文名稱:Clarithromycin Capsules
漢語拼音:Kelameisu Jiao nang
【成 份】本品主要成份為克拉霉素。
化學(xué)名稱:6-O-甲基紅霉素
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
【性 狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或結(jié)晶性粉末
【規(guī) 格】0.25g。
【用法用量】成人,口服,常用量一次250mg,每12小時1次;重癥感染者一次500mg,每12小時1次,根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日,兒童,口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,一次125mg,每12小時1次;根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。
【不良反應(yīng)】
1.主要有口腔異味(3),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2~3),頭痛(25),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Steven-Johnson癥。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞系統(tǒng)副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【禁 忌】
1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳婦女期禁用。
3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事項】
1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg,一日1次;重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當(dāng)?shù)闹委煛?br>5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產(chǎn)物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物相互作用】
1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。
2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度。
3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。
5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導(dǎo)致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導(dǎo)致Q—T間期延長,但無任何臨床癥狀。
6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。
8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯開服用時間。
9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g 時,不應(yīng)與利托那韋合用。
10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【藥物過量】當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。
【藥理毒理】
1.藥理:
本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
本品的作用機制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2.毒理:
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細(xì)胞微粒體試驗、細(xì)菌致突變頻率試驗、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。
動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
【藥代動力學(xué)】
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65~75。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3~4 小時,其代謝物為 5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為4.5~4.8 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36,自大便排出占52。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
【貯 藏】遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
【包 裝】藥品包裝用鋁箔、聚氨乙烯固體藥用硬片,6粒/板/盒。
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部